技术详细介绍
摘要：本发明公开了一种羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物及其制备方法和应用，本发明以羟乙基淀粉作为药物载体，将3,3’‑二硫代二丙酸通过单酯偶联到羟乙基淀粉的羟基上，再在避光的条件下将阿霉素通过酰胺键偶联到羟乙基淀粉‑3,3’‑二硫代二丙酸单酯的羧基上，得到具有还原响应性的羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物。本发明制备的羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物可延长阿霉素在血液中的循环时间，增强阿霉素在肿瘤部位的富集，提高阿霉素对肿瘤的治疗效果，同时羟乙基淀粉‑阿霉素偶联物在肿瘤细胞内能被谷胱甘肽还原释放阿霉素，释放阿霉素后的药物载体没有潜在毒性的基团并可经代谢排出，安全性高；本发明制备方法工艺流程短、操作简单、条件温和。