[01474521]海藻中溴酚类PTP1B酶抑制剂构效关系及作用机制研究
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技术详细介绍
1、该课题研究对象为我国东部沿海资源丰富的大型经济海藻-松节藻和多管藻,主要研究海藻中的化学成分及其生理活性,实验发现,多管藻、松节藻中富含溴酚类化合物,溴酚类化合物具有PTP1B酶抑制剂活性。 2、通过合成实验,合成出的溴酚化合物与不含溴的、甲氧基取代与羟基取代的同母体类型化合物做比较,溴酚化合物的PTP1B酶抑制剂活性与是否含有溴原子、化合物中溴原子数目的多寡没有明显差别,含有溴原子可能是松节藻、多管藻等海藻适应海水环境变化的需要,与降糖作用无关。溴酚化合物中甲氧基取代与羟基取代的酶活性试验并无明显区别。 3、动物药理实验表明具有降血糖作用的溴酚化合物的体内外实验具有相关性,说明溴酚化合物药理作用产生的分子生物学机理与它们的PTP1B酶抑制剂活性密切相关,实验为富含溴酚类的海藻资源在治疗2型糖尿病方面的利用奠定了实验基础。