[00966953]一种水包油型黄芩甙纳米乳口服液及其制备方法

1.课题来源与背景：黄芩苷是唇形科植物黄芩的有效成分之一。近年来随着国际上对黄芩苷研究的持续升温以及认识的逐步深入，认为黄芩苷具有清热解毒、抗炎、抗微生物、利胆、降压、利尿、抗变态反应、抗血小板聚集、抗凝、清除氧自由基减轻组织额缺血再灌注损伤、调节免疫、促进细胞凋亡以及抗肿瘤和HIV等方面均有作用。由于黄芩苷在水中溶解性小，生物利用度低，在体内吸收和消除快，临床使用的片剂和胶囊剂不能充分发挥黄芩苷的疗效。该课题利用先进的纳米技术，制成纳米药物。利用纳米乳的缓释控释性和高渗透性，有效提高了黄芩苷的溶解度以及延长了作用时间，从而提高黄芩苷疗效。2.技术原理及性能指标：该课题利用黄芩苷、表面活性剂蓖麻油聚氧乙烯醚、氢化蓖麻油聚氧乙烯醚、Tween80和Span80中的一种或几种混合物、油相液体石蜡、橄榄油、小麦胚芽油、杏仁油、乙酸乙酯中的一种或几种混合物、蒸馏水为原料，在纳米乳伪三元相图的基础上得到最佳配方和制备工艺，制备出一种热力学稳定的澄清、透明、淡黄色液体，平均粒径50nm。药效学研究证明，黄芩苷纳米乳杀菌率抗菌活性随浓度增加而增加，对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌呈较好的抗菌活力，明显高于庆大霉素。与黄芩苷片和黄芩苷胶囊比，疗效好且用量低。该项目原料易得，技术成熟，质量性能稳定，安全无毒副作用，是一种新型高效的黄芩苷药物制剂。3.技术的创造性与先进性：该发明的水包油型黄芩苷纳米乳口服液与现有技术相比，具有热力学稳定性高，透光性好，防腐性能提高，增溶作用良好，黄芩苷生物利用度提高，方法工艺简单、适合规模化生产等优点。传统黄芩苷制剂只有片剂和胶囊剂，从而不能较好发挥黄芩苷药物疗效。4.技术的熟练程度，适用范围和安全性：现已完成了黄芩苷纳米乳工艺研究、产品的安全性试验、稳定性试验和有效性试验。结果表明黄芩苷纳米乳具有清热解毒、抗炎、抗微生物、利胆、退黄、降酶、降压、利尿、抗变态反应、抗血小板聚集和抗凝等多方面作用。用于上呼吸道感染，痢疾，肾炎，过敏性疾病，急、慢性、迁延性肝炎的治疗。用法：口服，一次0.5g，一日2次。