[00932233]人参皂甙单体组分的分离

成果与项目的背景及主要用途含有人参皂甙类有效成分的中药材在民间传统用药和现代药物开发研究中都表现出显著的生物活性，例如人参、西洋参、三七等。人参皂甙中的药理成分主要含有几种结构相近的单体皂甙成分，如人参皂甙Rb1，人参皂甙Rg1，人参皂甙Re，另外三七中还含有一种特殊的单体皂甙三七皂甙R1。一般的，单体皂甙几乎可以再现总皂甙的全部生物学活性，但是随着研究的深入，人们发现有些单体皂甙具有独特的药理作用，甚至发现有些单体皂甙具有相反的药理活性，因此单体皂甙的不同配比能够实现不同的药效，另外更为重要的是Rb1可以经过化学转化方法对其进行化学结构的修饰改造，得到某些次生甙的纯品。次生甙一般具有明显的药理活性，如Rh2是一种新近发现的抗肿瘤、抗转移的天然植物成分，是化疗增效减毒的首选药物，具有极高药用价值和应用前景；但是这些次生甙一般含量甚微或者植物中不含有，只是一种代谢产物，所以极大地限制了它的应用开发，因此若能从含量较高的人参皂甙单体通过化学结构的修饰或改造得到所需的次生甙，对于人参皂甙的药用研究必将起到更积极的作用。单体皂甙的主要来源仍然是从天然植物中提取分离，一般是采用溶剂萃取法，反复过硅胶柱或Sephadex柱，步骤繁琐，耗费大量的溶剂，对分离性质差别小的化合物分离度较差，且操作时间长，溶剂耗费量大。另外，用正相或者反相的HPLC可对单体皂甙进行分离，得到的产品纯度较高，但是一般得到的量比较少，仅限于分析用，且成本很高。该项目为了解决现有技术中存在的问题，设计合成了一种孔径均匀，因而具有尺寸筛分能力的高选择性吸附树脂，并将其用于人参总皂甙、三七总皂甙提取物中单体皂甙Rb1的分离，以市售的提取物为原料，只经“吸附一脱附”一步简单工艺，即可达到人参皂甙Rb1与其他单体皂甙的完全分离，同时所建立的分离工艺适于大规模的工业化生产。技术原理与工艺流程简介：改变传统的大孔吸附树脂由非良溶剂经相分离致孔的方法，采用傅氏烷基化后交联方法合成一种平均孔径较小且孔径分布均匀的新型孔结构的吸附树脂，该类树脂兼具筛分和吸附双重功能，可实现总皂甙中分子尺寸较大的单体皂甙Rb1的分离。应用领域及能为产业解决的关键技术：应用领域为医药、材料行业，可提供大量的、低成本的单体人参皂甙，可进行更为深入的药理药效研究，并进行化学修饰，制备具有抗癌活性的次生甙化合物，可开发出一类抗肿瘤的天然药物品种。申请中国发明专利一项。