[00009808]氯吡格雷大生产技术

技术投资分析： 心脑血管血栓性疾病是我国的常见病。氯吡格雷是噻氯匹定的乙酸衍生物，具有疗效强、费用低、副作用小等优点。氯吡格雷与阿司匹林联用正逐渐成为心脑血管病中抗血栓治疗的标准。氯吡格雷（clopidogrel）是法国赛诺菲圣德拉堡制药公司于1986年研究开发的新一代的血小板聚集抑制剂，化学名称(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氯噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯，商品名为波立维(Plavix)。该产品于1998年3月率先在美国上市，随后进入欧洲、北美、澳洲、新加坡等多国市场，并于2001年8月在中国上市。目前在国内抗血栓畅销药物中，氯吡格雷排名第七位。 目前，我们已经完成了氯吡格雷的生产工艺研究。以2-噻吩乙醇为原料，经酯化得到中间体1（2-噻吩对甲苯磺酸乙酯）；以氯苯甘氨酸为原料经酯化、拆分得到中间体2（R-氯苯甘氨酸甲酯）；中间体1和中间体2经取代、缩合环合、成盐得到氯吡格雷硫酸盐。原料成本控制在1000元/kg以内。 所需设备包括反应釜、过滤器、离心机等通常的合成设备以及罗斯真空泵、冷冻系统等，无需其他特殊设备。按照年产量20吨算，设备投资约120万。 技术的应用领域前景分析： 主要用于治疗动脉粥状硬化疾病、急性冠脉综合症、预防冠脉内支架植入术后支架内再狭窄和血栓性并发症等。 效益分析： 近年来，我国人口老龄化程度日益加剧，血栓性疾病的发生率不断上升，抗血栓药物市场迅速扩容。2002年该类药物的销售总额接近10亿元。根据中国医药商业协会医药商业销售和16个城市样本医院购入金额推算，目前全国使用抗血栓药物总金额在14亿~15亿人民币之间，年增长率在15%~20%左右。 国际上，由于处于专利期，只有法国赛诺菲圣德拉堡集团和百时施贵宝公司生产销售，2004年的销售额为33.3亿美元，进入了全球药品销量排行榜的前10名，其中在北美地区的销售为28亿美元，欧洲接近5亿美元。2005年销售额达59亿美元。 厂房条件建议： 无 备注： 无