[00897456]一种含有阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾的抗生素药物

1.课题来源与背景：阿莫西林是临床普遍使用的一种抗生素，抗菌谱广，杀菌力强，作用迅速，但由于长期的广泛使用，许多病原菌已对阿莫西林产生了一定的耐药性，从而导致该药物治疗效果的降低，现有的阿莫西林普通剂型已不能满足临床的质量要求。该课题利用先进的纳米技术，制成含有阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾的抗生素药物。技术成果国内首创，达国际领先水平，并获得陕西省重大科技创新项目专项资金和科技部农业科技成果转化资金项目的支持。2.技术原理及性能指标：细菌对阿莫西林的最主要耐药机理是产生β-内酰胺酶，该酶通过水解阿莫西林的β-内酰胺环而灭活阿莫西林，表现耐药作用。克拉维酸钾是一种革兰氏阳性菌和阴性菌所产生的不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂，同β-内酰胺酶的活性位点有很高亲和力，使得细菌恢复对β-内酰胺抗生素的敏感性。该课题利用阿莫西林、克拉维酸钾、载体氰基丙烯酸正丁酯、稳定剂Dextran T-70、表面活性剂泊洛沙姆F68、蒸馏水为原料，在纳米乳伪三元相图的基础上得到最佳配方和制备工艺，制备出一种热力学稳定的抗生素药物溶液，平均粒径为128nm。药效学研究证明，阿莫西林和克拉维酸钾普通复方制剂在2h已释放药近100﹪，而阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾抗生素药物在开始1h释药36.96﹪，在2h时释药45.42﹪，具有一定的突释作用，有利于临床用药，10h后释药趋缓，48h释药超过90﹪，具有一定的缓释性能。该发明的抗生素药物广谱、高效、缓释、安全，并具有病原靶向性。3.技术的创造性与先进性：利用纳米技术制成的含有阿莫西林和克拉维酸钾的抗生素药物，可用于临床治疗，2008年“一种含有阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾的抗生素药物”已获得国家发明专利授权(ZL200710306511.6)。4.技术的熟练程度，适用范围和安全性：该项目已获得陕西省重大科技创新项目专项资金和科技部农业科技成果转化资金项目的支持，从2006年开始进行含有阿莫西林和克拉维酸钾的抗生素药物的开发研究，现已完成了该药物的工艺研究、产品的安全性试验、稳定性试验和有效性试验。结果表明该抗生素药物对靶动物使用安全可靠，可广泛应用于羊、牛、猪、鸡、马、兔、狗等动物和人类的临床应用。