[00862179]芳炔多官能化研究及应用

多取代芳烃结构广泛存在于天然产物、生物活性及功能有机分子中。发展高效快捷的芳烃多官能化策略一直是有机合成化学的研究重点之一。然而，传统的合成策略一般是在芳环上分步进行官能化，存在合成路线长、总体效率低等问题。苯炔因其可一步实现苯环邻位双官能化，是合成邻位二取代苯的重要途径。然而苯炔三键的“定域”特点导致其难以实现其它位点官能化。完成人在国家自然科学基金等项目的支持下，探寻了突破传统苯炔“定域二取代”的理论依据，开辟了一个独具特色的研究方向，并将其用于高附加值多取代芳香化合物的高效合成，为苯炔化学的发展注入新的活力。取得的科学发现点如下： 1.首次提出了多米诺苯炔概念，独立设计并完成了一系列多米诺苯炔前体的合成。通过与不同结构底物反应，实现了苯环上连续三个位点的多取代转化，开发了多种高效芳环多官能化策略，构建了一系列重要的多取代芳环骨架。 2.深入挖掘简单苯炔的潜在反应特性，首次将简单苯炔邻位双官能化与碳氢键官能化串联，一步实现了连续三取代芳烃的制备，提供了容易获得四和五取代芳烃的新方法，开发出更加简洁经济的简单苯炔多官能化策略。 3.通过上述芳烃多官能化策略，合成了治疗侏儒症药物Ibutamoren mesylate、抗卵巢癌特效药Niraparib、布洛芬止痛药Carprofen与Fenoprofen等药物分子以及天然产物麦角酸骨架。 独立工作以来，李杨教授在国际期刊发表论文13篇，包括独立通讯作者Acc.Chem.Res.(1篇)，J.Am.Chem.SoC.(5篇)，Angew.Chem.，Int.Ed.(1篇)，及Chem.SoC.Rev.(1篇)，授权发明专利2项，其中2篇ESI高被引，6篇亮点报道，5篇代表作SCI他人引用251次。李杨教授原创性工作受到国际同行广泛认可，受邀在Chemical SoCiety Reviews以及Accounts of Chemical Research上发表综述。此外，李杨教授是重庆大学化学博士点一级学科学术带头人及重庆市学术技术带头人，曾获“Thieme Chemistry Journals Award”(2016年)及Asian Core Program(ACP)Lectureship Awards(2019年，新加坡及泰国)，同时是《高等学校化学学报》和《Chemical Research in Chinese Universities》的青年执行编委。