[00858989]非甾体消炎镇痛药-依托度酸

依托度酸(Etodolac)化学名为1，8二乙基—1，3，4，9－四氢吡喃并[3，4-b]吲哚-1-乙酸，属于吲哚类非甾体消炎镇痛药。对环氧化酶具有抑制作用，在炎症部位抑制前列腺素的生物合成，口服吸收迅速，单次给药200mg，一小时后血浆中药物浓度达到峰值，半衰期为7.4小时，服用剂量的74％随尿排出，19％随粪便排泄，无药物异处蓄积迹象，动物实验结果未见有致畸作用。该药适用于类风湿性关节炎，风湿性关节炎、骨性关节炎和术后止痛等。据第14次国际风湿性学会资料的介绍，该品很适合老年患者治疗用药。药物特点：本药一般日服二次，每次剂量200mg，其效果相当于阿司匹林用量的3-4g，且耐受性好，药效时间为8小时，比阿司匹林长，对胃肠道耐受作用比其它非甾体消炎镇痛药物轻且时间短暂。专利和上市情况：依托度酸是美国AHP的子公司Ayerst研制的。1985年首次在英国上市，到1993年，它的世界销售额为4.15亿美元，年增长率为10％。中国现在还没有生产销售，依托度酸乙于1996年载入美国出版的增补药典。依托度酸的专利于1997年过期。项目所处阶段：北京大学化学学院从1995年开始进行依托度酸的合成研究，现已完成全部合成路线的选择性研究，确立了一条适合于扩大规模化生产的工艺流程。