[00855370]抗癌新药环斑铂(化学药品一类)

项目概况：性状：类白色粉末，不溶于醇、醚、微溶于水。活性：与顺铂对照做癌细胞抑制试验，结果如下：胃癌BGC：环斑铂IC<,50>(mol/L)：2.2×10<'-6>；顺铂IC<,50>(mol/L)：6.8×10<'-4>；肠癌HCT：环斑铂IC<,50>(mol/L)：1.7×10<'-6>；顺铂IC<,50>(mol/L)：3.9×10<'-6>；白血病HL-60：环斑铂IC<,50>(mol/L)：8.4×10<'-6>；人红白血病K<,562>：环斑铂IC<,50>(mol/L)：2.2×10<'-6>；顺铂IC<,50>(mol/L)：2.3×10<'-6>；鼻咽癌KB：环斑铂IC<,50>(mol/L)：1.6×10<'-6>；顺铂IC<,50>(mol/L)：1.3×10<'-6>；肝癌BH-7402：环斑铂IC<,50>(mol/L)：5.9×10<'-6>；顺铂IC<,50>(mol/L)：7.7×10<'-6>。技术水平和特点：该化合物是创新物种，开发为抗肿瘤药属于一类新药。与一线抗肿瘤药顺铂相比具有下列特点：1．化合物在体内水解后一半是环硫铂的终治癌物种，二水环已二胺合铂(DIMCHPtH<,2>O<,2+>)一半是DCAL<,2>，故活性有加合效果。2．该化合物的空间结构是双平面的，应该较容易插入DNA的双股螺旋，既较容易产生股间交联阻断DNA的复制。3．其分子结构中以DCAL<,2>代替了顺铂中的两个CI为离子基团，在体内解离速率稍慢，这对于降低毒性，充分发挥活性是有益的。4．稳定性的增加，对于制剂的生产、贮存和临床使用有益。5．水溶性较顺铂稍大，对于制剂的生产和临床使用有益。应用范围：该化合物有可能开发成为一个广谱抗肿瘤新药，特别是对于胃癌的抑制作用显著高于顺铂(250倍)。而对于胃癌的化疗药物均效果不好，如能成功，是个突破。社会效益、经济效益分析：该品为创新药物，投产后为国内外独家产品，市场独占。高活性，使用剂量低、合成原料可以实验室规模进行，不造成环境污染。如能在胃癌的化疗方面有所突破，将对肿瘤治疗学有较大的贡献。合作方式：合作开发或技术转让。