[00850842]一类新药枸橼酸西地那非片

1.目标产品概述：项目产品为国家一类新药枸橼酸西地那非片，商品名“万菲乐”，用于治疗男性勃起功能障碍(ED)和肺动脉高压(PAH)疾病。ED是现代社会中老年男性发病率很高的一种难言疾病，严重影响患者身心健康和家庭幸福，也带来很多社会问题。PAH被称作“心脑血管中的癌症”，5年存活率只有20％。枸橼酸西地那非作为首个上市的PDE5酶抑制剂，是治疗ED和PAH的标杆性药物。枸橼酸西地那非作为一种高效低毒的大品种药物，该公司已在关键生产工艺技术方面取得重要突破，并已实现规模化生产。枸橼酸西地那非片新适应症研究已获得临床研究批件，正在开展临床研究，口腔崩解片新剂型也基本完成临床前研究。该项目的实施将解决中国ED及PAH患者临床用药的急需，为临床提供高效低价的好药，减轻患者的负担，也降低医保费用的支出。此外，该项目的产业化对维护和谐的家庭关系和社会关系都有很重要的现实意义。 2.主要内容和创新点：该项目在制剂产业化技术上采用了超级崩解技术，可在30秒内完全崩解，快速释放药物；在生产工艺上，采用了连续流化造粒新技术，生产工艺更加稳定性，生产效率更高；同时为了增加患者服用的便利性，开发了口腔崩解片新剂型。该项目原料药在合成工艺上采用了自主研发的高效Knorr吡唑环合技术及创新的卤代氨化合成路线，革除了易燃易爆的工艺，反应条件温和，易于工业规模化生产，整套生产工艺稳定，总收率达到50％以上。在质量控制方面，研究开发了全新的分析检测方法，可同时分离检测枸橼酸西地那非中的7种有关物质，且方法可适用于液质联用检测，方便通过质谱分析和控制未知杂质。该项目拥有国家一类新药证书2份，国家药品标准2份，申请中国发明专利5件，获得发明专利授权3件，发表研究论文1篇。 3.推广应用情况：该项目品种自2015年取得生产批件上市以来累计取得销售12100万元，实现利税4360万元。