[00845255]叶酸烷基化衍生物及其应用
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技术详细介绍
本发明提供一种叶酸烷基化衍生物，具体为叶酸的硬脂胺衍生物I和叶酸的硬脂酸衍生物II，由叶酸的氨基与硬脂酸的羧基，或叶酸的羧基与硬脂胺的氨基的耦合反应合成得到。本发明提供的叶酸烷基化衍生物可制备叶酸修饰的脂质纳米粒，从而达到脂质纳米粒的叶酸修饰目的，通过该衍生物中的烷基链与类脂材料的亲和性，并通过肿瘤细胞表面过度表达的叶酸受体介导途径，加速脂质纳米粒的细胞摄取，从而提高脂质纳米粒抗肿瘤给药系统的抗肿瘤靶向，从而可在制备叶酸修饰的负载抗肿瘤药物固体脂质和纳米结构脂质载体给药系统中的应用。本发明化合物的结构式为上式。