[00818540]耐法唑酮原料及片剂(化学药品二类)

耐法唑酮由美国BMS公司开发，1994年5月首次在加拿大上市，后于美国、英国上市。该品为新一代选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI)中的第一个药物，与其它一般的SSRI不同，其已被批准治疗所有类型的抑郁症，包括与焦虑和睡眠障碍有关的抑郁症状(该类病人占抑郁病人80%以上)。其特点是：可改善睡眠时间和质量(一般SSRI有时出现焦虑不安和睡眠障碍的副作用，因而对已有这些症状的抑郁症患者不太理想)。其作用机制特点是：既能中度抑制5-羟色胺重摄取，又能强烈阻滞会产生副反应(如自杀意念、睡眠紊乱和激动)的突出后5HT<,2>受体，因而该品能选择性地激活通过5HT<,1A>受体的神经传递，具有抗抑郁和抗焦虑的双重作用。该品也抑制突触前的去甲肾上腺素自身受体，抑制去甲肾上腺素摄入。该品口服后吸收迅速、完全，1-3小时后血药浓度达峰值，并进行广泛的体循环前代谢。给予50-200mg后全身生物利用度为15-23%。该品建议剂量为200mg(一日2次)，有效剂量范围为300-600mg/天。起始剂量为200mg/天，可增至最高剂量600mg/天。生产及使用条件(含环保要求)：该品的合成为十步常规化学反应，无需高温高压设备，实验室合成成本为6000元/公斤左右，无特殊环保要求。一般化学原料药厂即可生产。市场及经济效益预测：该品在1996年销售额在世界上列219位，达1.09亿美元。随着中国社会竞争的日趋激烈，精神用药的需求逐渐加大，因此，该品在中国有广阔的市场前景。对合作方武与条件：共同开发，价格面议。