[00816273]一种3，3’位或3位酯代的手性联萘叔胺的制备方法
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技术详细介绍
手性联萘仲胺催化剂在许多不对称反应中显示出优秀的催化性能，3，3’位(或3位)酯代的手性联萘叔胺是合成该类手性仲胺催化剂的重要中间体。现有技术中3，3’位或3位的酯基大都通过间接方式引入，其缺点在于合成路线长，或者合成成本高，极大限制了手性联萘仲胺催化剂的实际应用。该技术成果发展了一种3，3’位或3位酯代的手性联萘叔胺的新合成方法，从廉价的手性联萘酚出发，经过羟基保护、3，3’位或3位酯代、羟基去保护、羟基三氟甲基磺酸酯保护、甲基化、溴代、胺化7步反应最终得到3，3’位或3位酯代的手性联萘叔胺。与现有的联萘酚路线相比，新路线避免了反复的保护和去保护，合成步骤从12步减少至7步，合成效率大大提高；同时避免了昂贵的起始原料，总产率从22％提高到40％，合成成本大大降低，适合大规模生产。