技术详细介绍
技术投资分析：
有关病理学研究结果表明，半胱氨酸蛋白酶抑制剂能够特异性地作用于疟原虫生命周期中的血红细胞降解的第一步，使疟原虫因缺少食物氨基酸而死亡。显然半胱氨酸蛋白酶抑制剂作用机理与氯喹等传统的抗疟药不同，因此选择半胱氨酸蛋白酶作为抗疟药研究的靶点，有望克服抗疟药的耐药性问题。
本项目研究拟将现有的半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的有效结构与青蒿酮的结构拼合起来，即以青蒿酮缩氨基硫脲及青蒿酮腙为先导结构，采用计算机辅助药物设计与药物化学相关知识相结合的方法，通过对其构效关系、抗疟活性的研究发现抗疟活性更好的化合物，为研发具有新的作用机制和自主知识产权的一类抗疟药提供研究基础。
项目预期目标:
1.项目的研究工作可为寻找具有新的作用机制的抗疟药物开辟新的研究领域。
2.化合物的结构及其抗疟活性可申请发明专利，并可申请国家新药基金的进一步资助，并为进一步开发成具有自主知识产权的抗疟一类新药提供科学依据。
3.目标化合物的化学结构及其抗疟活性可申请发明专利并有望进一步开发成具有自主知识产权的抗疟新药。
4.项目研究中应用的该类化合物的合成方法，合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。
5.研究中的部分化合物可与国外相关单位合作，共同研究它们对其它其他半胱氨酸蛋白酶的抑制活性，从而拓宽化合物研究领域，发现具有其它生物活性的新化合物。
6.项目研究中应用的该类化合物的合成方法，合成工艺亦将对该类和相关化合物的合成有指导和推动作用。
技术的应用领域前景分析：
青蒿素及其衍生物的抗疟作用已得到世界公认，如二氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等已在临床上得到广泛应用。
然而青蒿素衍生物的结构相对复杂、其结构不稳定，使得反应条件苛刻、合成成本较高，不利于其推广。
效益分析：
青蒿酮是青蒿挥发油中的主要成分,青蒿酮结构相对较简单，人工合成法较易获得。具有关资料报道,青蒿酮的药效比此前的抗疟药高20～30倍，并有很好的耐药性，且该药起效快。
厂房条件建议：
无
备注：
转让方式:
联合进行该项目的开发性研究。