[00008442]新一代避孕药屈螺酮及相关中间体的合成技术

技术投资分析： 简介： 屈螺酮（Drospirenone）及其类似物，是一种高效、低毒、无副作用的新一代甾体类避孕药，最早是由法国Schering公司于2000年开发的第四代口服避孕药，具有抗盐皮质激素和抗雄激素的作用，具有广阔的市场前景。意大利一项研究显示，含有孕激素屈螺酮（drospirenone）的口服避孕药对骨代谢有良好的影响，因此该药尤其适用于有骨量减少和骨质疏松症危险并需要服避孕药的妇女。 该研究纳入67例22～34岁的妇女，随机分为屈螺酮组23人、孕二烯酮组22人、对照组22人，服药时间12个月。6个月时，与对照组相比，两避孕药组妇女的吡啶诺林和脱氧吡啶诺林显著减少，屈螺酮组上述2种骨吸收标志物的减少更明显，但差异无统计学意义。与孕二烯酮组和对照组相比，屈螺酮组妇女血钙水平显著增加。12个月时，三组妇女脊柱骨密度、血清骨钙素水平和体质指数（BMI）均无显著变化。Sardo等人指出，12个月的观察期是十分有限的，长时期的观察将证明屈螺酮组的骨吸收和骨密度可能有更显著的改变。另据2006年9月《美国高血压杂志》报道，在接受依那普利治疗的绝经期后高血压妇女中，屈螺酮（drospirenone）和17-倍他-雌二醇（E2）联合应用具有明显的降血压促进作用。鉴于屈螺酮在药物研究领域广阔的应用前景，世界各国对该药的合成方法进行了深入研究。课题组经过多年深入研究，已完成公斤级生产条件的优化。除最终产品外，已探索成功了10多个相关中间体的合成条件，并公布了相关化合物单晶结构。相关合成方法成功避开国外专利保护，形成自主知识产权，目前申报三项合成方法专利，其中两项已经公开。 主要特点技术性能： 高效、低毒、无副作用，对骨代谢有良好的影响。 技术的应用领域前景分析： 该项目具有设备投资成本较少，生产成本低，生产效率较高，具有较高附加值等特点，生产技术在国内处于领先地位。 环境污染情况：无重金属、强碱、重腐蚀物质或气体污染。 效益分析： 价格：屈螺酮作为化工原料的市场售价在2万美元/公斤左右，作为原料药销售，则价格更高。 厂房条件建议： 生产设备要求： 常压可加温反应釜，精馏塔，可加温减压蒸馏装置等。 初期投资(按年产100公斤规模计)： 设备：350万元，年产值：1.5千万元，利润：700万元（未去除人员费用），操作工人数：30名，场地面积：500m2。 备注： 合作形式： 1）技术入股，利润分成； 2）技术转让； 3）其它合作形式。