[00712501]美托洛尔酒石酸盐的制备

项目研究背景及用途：美托洛尔酒石酸盐是一种优良的受体阻断剂，是治疗高血压、心肌梗塞的良好药物。该项目以对甲氧乙基苯酚、环氧氯丙烷为原料，强碱为催化剂，聚乙二醇为相转移催化剂合成了对甲氧乙基苯基缩水甘油醚中间体。该中间体经与异丙胺发生胺化反应合成了美托洛尔，美托洛尔与酒石酸成盐得到美托洛尔酒石酸盐。产品达到美托洛尔酒石酸盐的技术指标。 　　与国内外同类技术比较：居国内领先水平。 　　工艺特点：（1）本方法制备美托洛尔酒石酸盐工艺合理、可行。与传统路线相比较，原料容易获得，反应路线短，以对甲氧乙基苯酚出发，经过两大步反应合成了美托洛尔，比传统的工艺路线要短，且收率得到了提高。美托洛尔与酒石酸成盐合成了酒石酸盐；（2）在缩合反应中，在强碱作催化剂的条件下，引入相转移催化机制，利用相转移催化剂来提高反应的效率，提高反应的效率，使对甲氧乙基苯基缩水甘油醚中间体的收率达到91%，改善了产品的品质，在这方面国内外尚未见到报道；（3）对甲氧乙基缩水甘油醚的胺化反应是本技术的另一个主要的组成部分，用路易斯酸作催化剂，不仅提高了反应的收率，更为重要的是使反应可以在常压下进行；（4）目标产物美托洛尔酒石酸盐达到50%，远远优于传统的19%～27%。该目标产物的成功合成，将对以后的类似反应具有很好的借鉴作用，特别是对于合成芳氧丙醇胺类的β受体阻滞剂具有一定的借鉴作用。 　　市场预测：美托洛尔酒石酸盐是一项很有市场潜力的项目，而且投资回报率高。目前，国内仍无企业生产美托洛尔酒石酸盐，具有广阔的前景，将给企业带来显著的经济效益，对于推动企业的发展、加强江西的医药工业在国内外的竞争力具有非常重要的意义。 　　项目进展情况：已研制出样品。 　　合作方式：技术转让。