[00698454]齐墩果酸及其盐制备

齐墩果酸(Oleanolic acid)是五环三萜类化合物，在多种植物中广泛分布，在中国植物药青叶胆全草及女贞子果实中游离存在，尤以女贞子果实中含量较高。该品能明显地降低试验性肝损伤动物的血清丙氨酸氨基转移酶，减轻肝细胞的变性、坏死，以及肝组织的炎症反应和纤维化过程，促进肝细胞再生，加速坏死组织的修复，改善病毒性和慢性迁延性肝炎患者的症状、体征和肝功能，还可纠正蛋白代谢障碍。临床上已用作治疗急性、慢性肝炎的有效药物。齐墩果酸分子极性小，其强疏水性导致口服制剂的生物利用度较低。做成钠盐后水溶性有很大提高。实验表明齐墩果酸钠盐能明显改善四氯化碳引起的亚急性肝损伤，大鼠口服齐墩果酸钠盐30mg/kg的吸收程度达到或超过齐墩果酸腹部皮下给药20mg/kg的吸收。提示使用齐墩果酸钠盐口服制剂的可行性。按《药品管理法》的要求完成四类新药的相关试验，完善申报内容，备齐相关资料，申报新药证书及新药生产批准文号等，生产并投放市场。水、电、气、交通运输、通讯及实验设备等基础设施均可保证研发工作。投资总额200万元人民币；投资回报率10倍以上。