[00695121]有机小分子催化高对映选择性制备药物中间体手性醇研究
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技术详细介绍
该成果采用哌啶酸、脯氨酸等四个模板和廉价易得的原料设计、合成了77个新型Lewis碱有机小分子催化剂。以三氯氢硅为氢源，催化剂(1S, 2R)-2-((S)-2-甲酰基-1, 2, 3, 4-四氢异喹啉-3-甲酰胺)-1, 2-二苯基乙基乙酸酯催化还原酮，产率高达92%，ee值可达71%。对催化性能最佳的催化剂考察了温度、溶剂、反应物浓度、HSiCl<,3>用量、催化剂负载量及反应时间对催化性能的影响，在筛选出最佳反应条件后，对催化剂进行了底物普适性研究。在上述研究的基础上，项目组发现一种基于NMR技术，无需后处理反应、不用分离纯化产物，不必添加任何试剂，就可以直接进行手性醇纯度的分析方法，分析结果与传统的HPLC方法非常吻合。对这种原位、快速、简便和环境友好地筛选手性催化剂的分析方法的作用机理从NMR位移试剂角度和质谱裂解规律两方面进行了初探。从天然产物中分离提取具有生物活性的药物--手性醇，运用该项目合成的手性催化剂合成药物桦木四醇。