[00661506]新的抗组胺药物-德雷他定

组胺是体内分泌，引起炎症和过敏性疾病的主要物质。它可使病人支气管收缩和粘液分泌，患者接触变性原后，血清和支气管肺泡灌洗液中可见组胺水平增高。抗组胺药物可抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质，抑制嗜酸性细胞和肥大细胞的分裂作用，从而阻止这类细胞在炎症部位的聚集，缓解炎症反应，达到治疗目的。近年来由于对H<,1>受体具有高度选择性且无嗜睡副反应的组胺拮抗剂的研制成功，使抗组胺药物在哮喘过敏性疾病方面的治疗获得了重新评价。H<,1>受体拮抗剂已成为治疗过敏性疾病，特别是过敏性鼻炎和荨麻疹应用最为广泛的一类药物。该类药物最为成功得当数美国先令-葆雅公司的氯雷他定，该药1998年排名世界十大处方药第七名，当年销售额达到19亿美元，1999年排名世界十大畅销药第三位，据1999年第15期《Marketlettle》报道，预计到2002年氯雷他定仍将居世界十大畅销药物第三位，其世界销售额将达到41.6亿美元，是名副其实的世界最畅销抗组胺药物。德雷他定(Desloratadine)是Sepracor公司的研究人员从先令-葆雅公司的氯雷他定活性代谢物中发现的，新的抗组胺药物。研究表明，特雷他定体外活性要较其母体药物氯雷他定强20倍。特雷他定同特非拉定，阿斯咪唑，fexofenadine，西替立嗪和氯雷他定相比具有更好的疗效。并要比氯雷他定具有更高的安全性。在一项用致死剂量的组胺挑战豚鼠的实验表明，德雷他定比氯雷他定具有更好的保护作用，无神经系统副反应，对血压，心律或ECG值没有影响，对空的胃肠道无副作用。就中国抗组胺药物研究开发而言，与世界先进国家相比尚有很大差距，在中国的很多地方，扑尔敏仍是处方量最大的抗过敏药，特非拉定生产已十多年，市场也逐步打开，销售呈上升趋势，扬州制药厂的敏敌(特非拉定商品名)现已成为该厂的拳头产品，西安杨森公司的息斯敏(阿斯眯唑)，前几年曾风靡一时，后来由于其心脏毒性较大，现已撤出市场。近几年来，西替立嗪成为国内科研单位和厂家争相仿制的抗组胺药，该产品的申报单位预计不少于30家，部分厂家已获新药证书，互相竞争不可避免。氯雷他定长期以来，中国一直依赖进口，用量不断递增，仅据上海46家医院1998年前三季度统计，氯雷他定的销售额增长名列增长最快的前10种药物的第6位，期增幅比去年同期增长94.5％。近来，经科研人员的努力，氯雷他定的合成工艺已得以突破，有关厂家正在申报该产品，这使得这一优秀新产品国产化成为可能。德雷他定作为雷他定的活性代谢产物，由于其比母体药物氯雷他定具有更好的疗效和更高的安全性它的上市应是预料之中的事，不存在任何风险。且它的化合物专利首次是1986年在国外申请的，在中国开发该品，将不存在专利方面的问题。有鉴于此，课题组已完成对德雷他定的合成研究工作，正在进行临床前各项研究工作，期盼有胆识，有远见的企业家尽早介入，争的先机，和课题组一起完成申报工作，全部临床前研究工作可在4个月内完成。把这国际上最新科研成果在最短的时间内推向市场，开发厂家也必将得到很好的经济效益和社会效益。