[00658978]雷公藤二类中药的研制开发

项目研究的背景及用途：类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的治疗，目前尚无有效治疗药物，环磷酰胺等免疫抑制剂，以及中药雷公藤制剂，都因毒副作用大，患者不能长期服用。其实雷公藤化学成分复杂，特别是有些微量成分就具有很强的生物活性。迄今为止，还没有一个研究小组对雷公藤进行完全、彻底的化学研究和生物活性筛选。该项目是申请人在日本的研究结果基础上(阐明了有效成分组成和主要毒性成分)，进行新一代高效低毒制剂开发的应用研究，开发有含量测定和色谱指纹图谱监控下的，与国际水平相接轨的现代化中药制剂。用于治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮等自身免疫性疾病。技术原理及工艺流程：在生物活性测定的跟踪下，通过柱层析等分离方法，寻找出具有治疗作用并除去大部分毒性成分的组份。目标是在保留显著、有效治疗作用的前提下，降低雷公藤制剂的毒性，2年内作为2类新药申请的临床前研究工作。1.运用现代中压柱层析分离技术，主要有效部分的分离；2.采用色谱指纹图谱、高效液相色谱分析技术进行质量控制；3.现代化的生产工艺。主要工艺流程：雷公藤药材经粉碎，95%乙醇加热回流提取，减压浓缩后用水/氯仿分配萃取，氯仿层浓缩后经硅胶柱层析，测定每个组分的免疫抑制的生物活性，并对相关组分进行有效成分的定量分析，确定有效组分，完成生产工艺，制订质量标准。成果水平及主要技术指标：研究成果发表论文(分析测定部分)和申报专利(生产工艺和质量控制方法)。主要技术指标：在保持其显著有效治疗作用的前提下，降低雷公藤制剂的毒性，并在2年内完成临床前研究工作(以雷公藤内酯醇、雷公藤红素之外的活性成分作为主要有效成分，并使其毒性降低到雷公藤多甙片的1/3以下)。主要设备：高效液相色谱仪，中压柱层析设备，提取分离设备，旋转蒸发仪和一些生物测定用常用仪器。主要原材料及来源：雷公藤药材为市售品，为除掉根皮的木质部。设备投资：60万元。总投资：180万元。市场分析及效益预测：类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮属于免疫复合物所介导的自身免疫性疾病，专家预测，该类疾病的发病率在1999-2009年间将会有爆炸性的增长，销售额的年增长率达到14.5%，至2009年将达到43亿美元。所以，治疗自身免疫性疾病的药物受到了广泛的关注。据报道，仅美国目前正在开发的治疗类风湿性关节病的药物就有约20种。在国内，从80年代以来，中药研究开发和临床应用取得了显著进展，引起了世界各国的普遍关注，加速了传统中医药在世界范围内的传播与发展。同时随着免疫性疾病药物需求量增大，该方面的中药制品也倍受欢迎。鉴于化学药品毒副作用明显、新药开发周期长，成本高等不利因素，中草药临床应用的有效性，中草药制造技术及有效物质分离技术的进步，使各国对中草药用以治疗各种疾病的信任感普遍增强。经有关市场调查统计材料表明，今后相当长的一段时间内，国际市场将对包括抗肿瘤药物等十种中成药制剂的需求量将会越来越大，其中，抗风湿与类风湿药物的需求量排在第三位。据初步调查，中国具有类风湿性关节炎患者约400万人，美国200万人，日本60万人，红斑狼疮患者100万人，慢性肾炎在中国发病率为0.5%，每年约有600万人发病。所以该方面有效治疗药物的开发具有很大的市场发展潜力。新型天然有效治疗药物的问世，不仅解决了现有各种雷公藤制剂和昆明山海棠制剂毒性大，不能长期服用的缺陷，并预计在2-3年内成为自身免疫性疾病的首选药物，在市场上占据相当大的份额，预计市场规模在数亿元上下。合作方式及条件：项目协作，技术参股，投资。