[00649811]突变型人纤溶酶原Kringle 5重组蛋白-治疗新生血管疾病的一种候选药物
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技术详细介绍
K5M5是经过多年研究所开发出的一种新的突变型重组蛋白，已获得发明专利授权。具有下列特色：1.抗血管新生药效强、作用广：抑制肝癌血管新生和肿瘤生长；抑制角膜血管新生反应；减轻糖尿病视网膜血管新生。2.结构新颖、靶点明确、抗血管新生机制清晰：对K5N端5个酸性氨基酸进行替代突变消除其对活性部位的“遮挡效应”，提高了活性；K5M5通过结合和调控受体VDAC，激活线粒体凋亡通路诱导内皮细胞凋亡；K5M5通过上调PEDF下调VEGF抑制血管新生。3.制备工艺成熟：明确了基因工程最佳表达条件和纯化方法，为大规模发酵奠定了基础；已完成毒性初步研究；急性毒性实验结果显示，大剂量的K5M5蛋白对受试动物生存率、体重、肝、肺、皮肤、粘膜、眼均无明显毒性和局部刺激作用。该技术成果的创新性体现在研究药物本身，即新发现一种对肝癌、眼表及眼底等多种疾病病理性血管新生具有高效抑制作用的候选药物，将极可能产生一种拥有自主知识产权的创新药物。