[00391155]头孢匹胺的合成工艺

头孢匹胺(cefpiramide)属于第三代头孢菌素类抗生素，是由日本住友制药株式会社和山之内制药株式会社联合研制开发的，于1985年在日本首次上市，已被美国、日本、英国及欧洲药典等收录。头孢匹胺的抗菌谱和抗菌活性：对大多数革兰氏阴性菌有效，可用于治疗敏感的葡萄菌属、链球菌属、大肠杆菌属、柠檬酸细菌属、克雷白氏杆菌属、变形杆菌属、流感杆菌属、不动杆菌属等引起的败血症，咽喉炎、急慢性支气管炎、子宫炎等疾病。头孢匹胺的药代动力学性质：同剂量头孢匹胺的血药浓度高于其他头孢菌素，可进入腔道体液及脑脊液，半衰期4-5小时，血清蛋白结合率95%。项目知识产权状况：头孢匹胺是由日本住友制药公司和山之内制药公司共同研制开发的，于1985年10月在日本上市，1997年国内专利到期，国内无行政保护。生产使用条件：以4-羟基-6-甲基-2-吡喃酮(日本进口试剂)为原料，总收率为18.1%。市场及经济效益预测：头孢匹胺改善了第三、第四代头孢菌素抗G＋菌、绿脓杆菌和厌氧菌活性差的特点，契合了头孢菌素的研发方向：(1)提高抗G+菌、绿脓杆菌的和厌氧菌的活性；(2)探索与抗菌机理不同的药物，以期扩展抗菌谱，增强活性以及改善药代动力学特征。因而，头孢匹胺具备较之现在常用的第三代头孢菌素更好的市场潜力和很好的临床应用前景。目前进度：国内制剂市场上主要有来自斯洛文尼亚莱柯公司和日本住友制药的进口产品，制剂价格昂贵，但是这两家进口来的产品还没有占领市场，因此国内的原料药生产厂家应当迅速行动起来优化生产工艺，提高生产率，降低生产成本，加快这一品种的国产化进程。适应症：头孢匹胺用于敏感菌所致的下列感染：呼吸道感染(包括慢性呼吸系统疾病的继发感染)；腹内感染(包括胆道感染、腹膜炎)；妇产科感染；泌尿系统感染；口腔科感染；其它严重感染，如脑膜炎、败血症。