[00390648]一种手性联萘二甲酸的制备方法
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技术详细介绍
光学纯的联萘二甲酸及其衍生物是不对称催化反应的重要催化剂和合成中间体。国内价格都在1000元人民币/克以上，且并非商业可得，其合成研究具有一定的应用前景和商业价值。现有大规模制备手性联萘二甲酸主要通过手性拆分，不足之处是拆分剂用量大，成本较高，有些拆分剂还有毒性。从手性联萘原料出发制备联萘酸，路线简洁，但反应条件控制严格，有时还使用到高毒性的CO气体，工业化生产难度大。该技术成果研发了一条手性联萘二甲酸的新合成方法，从手性联萘酚出发，经过Tf20保护、甲基化、溴代、成酯基后水解成醇，氧化成醛，最终氧化成手性联蔡二甲酸。所有中间体及最终产品均可通过重结晶提纯，无需制备色谱分离纯化，产品的光学纯度大于99％。该方法操作简便安全，原料廉价易得，总收率达到74.8％，具有工业生产前景。