[00381820]盐酸哌泊索仑的工艺研究及其产业化

盐酸哌泊索仑的工艺研究及其产业化属于生物医药领域。盐酸哌泊索仑是一种新型高效肌肉松弛药。肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药，是一种选择性地作用于神经，肌肉接点，暂时干扰神经肌肉间兴奋的传递而使骨骼肌松弛的药物。盐酸哌泊索仑原料药及制剂在国内没有生产上市，也没有相关的研究报道，在国外上市，在国内属于原第3.1类新药。荆楚理工学院在2014年6月应国外客户的要求，启动了“盐酸哌泊索仑的生产工艺研究”项目。项目组经过近1年的研究和探索，终于打通了小试工艺路线，于2015年8月完成了中试并成功地试生产出100公斤的盐酸哌泊索仑样品，销售到国外。2016年与湖北葛店人福药业有限责任公司合作，对其中试生产工艺进行了改进完善，建成了100吨/年的生产装置，获得了湖北省食品药品监督管理局的出口欧盟原料药证明文件，并试生产出100公斤产品销往国外客户，并得到了国外客户的认可，签订了长期供货协议。 由于市场对该产品的纯度要求极高(纯度必须大于99.5％以上、单个杂质必须小于0.1％、晶粒大小必须在80目左右)，项目组对各个工艺步骤做了更为细致的优化，确保每步反应转化率较高，副反应及杂质尽量少产生，并且在确保药品质量的同时，尽量提高收率，降低制造成本，尝试利用便宜易得的原料试剂，最终研究出了一条易于产业化的高收率高质量合成工艺路线，使盐酸哌泊索仑的生产成本能够得到保证，生产设备要求与操作更加简化，生产原材料国内易得，生产更加安全、环保，产品质量也得到了大幅度提高，完全达到了医药注射剂级别的质量标准。同时，该项目已申请一项中国发明专利(一种盐酸哌泊索仑成盐及结晶方法，CN201711016870)。 该项目成果进行产业化后，将会进一步拓展国际市场，取得更大的经济效益，同时为在国内开发该新药制剂奠定了良好基础。盐酸哌泊索仑国际上的市场价格为10000元/千克左右，按照1吨/年盐酸哌泊索仑销售量计算，即可以实现销售额1000万元，而其生产成本还不到300万元，因此具有较高的经济效益。如果在国内进行新药注册成功，并成功地开发欧美市场和国内市场后，预计可以在国内外市场上销售盐酸哌泊索仑原料药达到15吨/年，可实现1亿元/年的销售额。如果考虑到在国内利用该原料药生产销售盐酸哌泊索仑的制剂，可以取得比原料药至少有10倍以上的销售额和利润，因此该项目研究成果推广应用后将产生巨大的经济效益和社会效益。