[00375966]抗艾滋病药物-司他夫定
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技术详细介绍
司他夫定是一种核苷类逆转录酶抑制剂，是艾滋病治疗联合用药的基本药物之一。结构为2'，3'-脱氢-3'-脱氧胸苷，简称d4T(2'，3'-didehydro-3'-deoxythymidine)。采用以易得的原料5-甲基尿苷出发，经甲磺酰化，环化，溴代后得到关键中间体2'-溴-3'-甲磺酸酯。溴化甲磺酸酯在锌/乙酸还原消除下得到5'-苯甲酰化的司它夫定，最后去保护得到最终产品司它夫定，总收率42.5%。技术水平：含量(HPLC)98.5~102%；熔点 159~167℃；比旋度–40~-45o；相关杂质≤2.0%；单个杂质≤0.5%；灼烧残渣≤0.15%。产品质量符合出口标准。达到申报国内新药的指标。