[00359618]口服避孕药屈螺酮的新制备工艺

屈螺酮是第四代女用口服避孕药的代表药物，由德国先令公司(Schering AG)开发，其与雌二醇或炔雌醇组成的复方制剂安全有效，副作用小。自2000年在欧洲上市以来，已成为全球销量第一的女用口服避孕药。为降低屈螺酮的生产成本，该课题组采用化学方法结合生物转化方法，以去氢表雄酮为起始原料，9步制得屈螺酮，使制备工艺大大简化，收率达到国内领先水平。该路线所用菌株具有自主知识产权，并且合成工艺先进，操作简单，绿色环保，具有大规模工业生产的潜力。该路线的小试总收率可达到25%左右，接近文献报道的最好收率。应用前景：中国零售药品研究发展中心(MDC)的统计数据显示，2009年国内避孕药零售销售比2008年增长了13.5%，且近年来一直呈上升趋势，说明口服避孕药在中国也越来越受到认可和接受。但是该药还是进口药品，在国内的售价较高，是同类药品的5-6倍，属于高附加值的甾体激素类药物。该项目的实施可以使屈螺酮的生产成本降低50%以上，可为实现屈螺酮的大规模工业生产奠定基础，并且对开发高端激素药物，促进中国激素制药工业的发展产生深远意义，具有潜在的巨大的社会和经济效益。