[00350089]一种硝酸咪康唑纳米乳液药物及其制备方法

1.课题来源与背景：硝酸咪康唑属咪唑类衍生物，是一种广谱的抗真菌药。对皮肤真菌、念珠菌、酵母菌及其他藻类、子囊菌、隐球菌等具有抑制和杀灭作用，同时对革兰氏阳性菌和杆菌也有很好的抗菌效果。因此，临床上常用作由皮肤真菌、酵母菌及其他真菌引起的皮肤、指甲、趾甲感染及口角炎、外耳炎、和念珠菌、革兰氏阳性菌引起的阴道感染和继发性感染。临床上硝酸咪康唑的外用剂型有软膏和栓剂等，但由于硝酸咪康唑不溶于油相，所以影响了生物利用度。该课题利用先进的纳米技术，提供一种溶解度高、生物利用度高、对皮肤渗透性好且生产工艺简单的硝酸咪康唑纳米乳液药物。2.技术原理及性能指标：该课题利用表面活性剂(月桂酸聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、氢化蓖麻油聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚中的任一种或几种的混合物)、油(肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、棕榈酸异辛酯、蛇油、杏仁油、橄榄油、蓖麻油的任一种或几种的混合物)、硝酸咪康唑、二甲基亚砜、蒸馏水为原料，根据HLB值选择合适的表面活性剂和油相，制备一种澄清、透明、粘度小且具有流动性的淡黄色或无色的O/W型纳米乳状液。药效学研究证明，不同浓度的硝酸咪康唑纳米乳液对动物均无刺激性，其有效地抑菌浓度在1﹪-2﹪，均呈较好的抗菌活力，而且浓度越高抗菌效果越好。与其他制剂相比，硝酸咪康唑纳米乳的治愈率为88﹪，硝酸咪康唑软膏的治愈率为62﹪，夫即康的治愈率为75﹪，可见硝酸咪康唑纳米乳的疗效显著。该发明操作简单，贮存稳定性好，透光性好，防腐性能高，具有良好的增溶作用，提高了硝酸咪康唑的溶解性，延缓消退时间，从而提高了其生物利用度，是一种新型高效的抗菌药物，可用于治疗各种真菌疾病。3.技术的创造性与先进性：利用纳米药物治疗真菌疾病是纳米技术在药物领域中应用的一个重大突破，2006年“一种硝酸咪康唑纳米乳液药物及其制备方法” 已获得国家发明专利授权(ZL200610104610.1)。4.技术的熟练程度，适用范围和安全性：该项目已获得国家发明专利授权，从2005年开始进行硝酸咪康唑纳米乳开发研究，现已完成了硝酸咪康唑纳米乳工艺研究、产品的安全性试验、稳定性试验和有效性试验。结果表明硝酸咪康唑纳米乳靶向性好，安全可靠，可广泛应用于真菌疾病的治疗。