[00340515]一种医药中间体 2,6-二氟-3-吗啉苯基甲胺及其制备方法
联系人：张奕
所在地：甘肃兰州市
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技术详细介绍
技术领域
本发明涉及一种医药中间体 2,6-二氟-3-吗啉苯基甲胺及其制备方法，即如式
1 所示结构化合物及制备方法。
背景技术
多取代苯甲胺类化合物由于其中的氨基可以作为酰胺化、还原氨化等反应的 位点，因此在制药工业中有着重要的应用。有研究表明，在多取代苯甲胺类化合 物的苯环中同时引入吗啉和氟取代基，可以很好地同时改善药物的溶解性和代谢 动力学性质。例如，抗菌性药物 Linezolid3 的分子中即含有吗啉和氟取代的苯环 结构单元；2005 年报道的一种 HIV 整合酶抑制剂中也含有该结构单元。因此，多 氟取代的吗啉苯基甲胺衍生物可作为多种药物的重要合成中间体。目前合成此类 化合物的方法大多需要首先在苯环上引入卤素(如 Br)，然后再通过钯催化的 Buchward-Hartwig 偶联反应引入吗啉结构单元。例如,最近有专利(PTC Int.Appl.,2012093101)报道了 2-氟-3-氯-5-吗啉苯基甲胺的合成方法，反应式如下：
其中关键的第一步反应为吗啉与溴代苯的 Buchward-Hartwig 偶联反应。此方
法需要用到较为昂贵的钯催化剂及膦配体，并且具有产率低和不易放大生产等缺
陷。
发明内容
本发明的目的是提供一种如式 1 所示的可作为医药中间体的化合物 I，即 2,6- 二氟-3-吗啉苯基甲胺，同时提供化合物 I 的制备方法。