[00332358]一种手性六氢吡咯并吲哚类化合物的制备方法
交易价格：
面议
所属行业：
合成化学
类型：
发明专利
技术成熟度：
通过小试
专利所属地：中国
专利号：CN201510262771.2
交易方式：
资料待完善
联系人：
安徽师范大学
进入空间
所在地：安徽芜湖市
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- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
摘要：本发明涉及一种手性六氢吡咯并吲哚类化合物的制备方法，先将催化量的一价铜盐和手性双膦配体在氩气氛下有机溶剂中室温下搅拌反应20分钟，再依次加入C(3)/C(2)‑取代的吲哚和取代的N‑磺酰基吖丙啶在一定的温度下反应得到。反应进程通过薄板层析(TLC)跟踪，以乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，减压除去溶剂得到粗产品，以含0.5v％三乙胺的石油醚乙酸乙酯体积比为10‑401的混合溶剂为展开剂，通过柱层析分离得到产物，产物的对映体过量百分率通过高效液相色谱在手性色谱柱上测定，一价铜盐、手性双膦配体、C(3)‑取代的吲哚和取代的N‑磺酰基吖丙啶的摩尔比为53100220。与现有技术相比，本方法能以催化的不对称[3+2]环化的方式制备手性六氢吡咯并吲哚类化合物，具有反应原料简单易得，反应条件温和，产物结构类型丰富，产率和立体选择性高的特点。
摘要：本发明涉及一种手性六氢吡咯并吲哚类化合物的制备方法，先将催化量的一价铜盐和手性双膦配体在氩气氛下有机溶剂中室温下搅拌反应20分钟，再依次加入C(3)/C(2)‑取代的吲哚和取代的N‑磺酰基吖丙啶在一定的温度下反应得到。反应进程通过薄板层析(TLC)跟踪，以乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，减压除去溶剂得到粗产品，以含0.5v％三乙胺的石油醚乙酸乙酯体积比为10‑401的混合溶剂为展开剂，通过柱层析分离得到产物，产物的对映体过量百分率通过高效液相色谱在手性色谱柱上测定，一价铜盐、手性双膦配体、C(3)‑取代的吲哚和取代的N‑磺酰基吖丙啶的摩尔比为53100220。与现有技术相比，本方法能以催化的不对称[3+2]环化的方式制备手性六氢吡咯并吲哚类化合物，具有反应原料简单易得，反应条件温和，产物结构类型丰富，产率和立体选择性高的特点。
