[00320055]抗胰腺癌药物 A13 的临床前研究
交易价格：
面议
所属行业：
生物医药
类型：
非专利
技术成熟度：
通过中试
交易方式：
技术转让
联系人：
北京大学
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所在地：北京北京市
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- 产权明晰
-
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
- 如实描述
技术详细介绍
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题，由于症状隐匿，发病迅速，预后差，使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升，延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生存质量，是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶（MS）是叶酸类代谢酶，对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶，针对其作用机理，设计合成了活性 小分子A13，具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定，确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作，测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组，吉西他滨对照组和模型对照组，A13尾静脉注射给药，隔天给药时间为21天。
实验结果是A13在60mg/kg和120mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用，相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%，结果优于5FU（59.04%）和吉西他滨（49.21%），对体重和饮食没有影响，各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16h 能保持稳定，在血浆中96h能保持稳定，为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸鼠移植瘤小鼠也有治疗作用，A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
目前癌症中的胰腺癌仍是临床治疗的难题，由于症状隐匿，发病迅速，预后差，使胰腺癌的发病率和死亡率逐年上升，延长胰腺癌症患者生存区、提高生存率和生存质量，是国内外科学家关心的重要课题。钴依赖的蛋氨酸合成酶（MS）是叶酸类代谢酶，对正常细胞和肿瘤细胞敏感性差别更大的靶酶，针对其作用机理，设计合成了活性 小分子A13，具有优于吉西他滨的治疗胰腺癌的活性。A13化合物经过两次不同机构肿瘤细胞测定，确定其抗胰腺癌和肺癌活性。与山东省药学科学院合作，测定人胰腺癌PNCA-1裸鼠移植瘤模型抗肿瘤作用。设置5-FU对照组，吉西他滨对照组和模型对照组，A13尾静脉注射给药，隔天给药时间为21天。
实验结果是A13在60mg/kg和120mg/kg剂量条件下对人胰腺癌裸鼠移植瘤的生长的抑 制作用，相对肿瘤增值率分别为55.97%和39.63%，结果优于5FU（59.04%）和吉西他滨（49.21%），对体重和饮食没有影响，各脏器解剖观察未见毒性病理变化。对照吉西他滨组裸鼠表现出明显体重下降和饮食受阻。A13化合物在模拟大肠液16h 能保持稳定，在血浆中96h能保持稳定，为后续动物实验确定给药方式和给药时间。对肺癌SPC-A-1裸鼠移植瘤小鼠也有治疗作用，A13的肿瘤相对增值率与培美曲塞对照组相当。
