[00287976]磺达肝癸钠注射液

　　一、基本信息

　　【中文名称】磺达肝癸钠注射液

　　【英文名】FondaparinuxNa

　　【药物分类】

　　【成份】本品活性成分为磺达肝癸钠

　　【分子式】C31H43N3Na10O49S8

　　【分子量】1728

　　【性状】本品为无色澄明液体

　　【规格】0.5ml∶2.5mg

　　【适应症】本品用于进行下肢重大骨科手术如髋关节骨折、重大膝关节手术或者髋关节置换术等患者，预防静脉血栓栓塞事件的发生。用于无指征进行紧急(<120分钟)侵入性治疗（PCI)的不稳定性心绞痛或非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)患者的治疗。用于使用溶栓或初始不接受其它形式再灌注治疗的ST段抬高心肌梗死患者的治疗

　　【用法用量】接受重大骨科手术的患者磺达肝癸钠的推荐剂量为2.5mg，每日一次，手术后皮下注射给药。假设手术后已经止血，初始剂量应在手术结束6小时后给予。

　　二、参比制剂选择

　　本品原研于法国Sanofi研制生产。

　　本品活性成份的合成于1988年获得欧洲专利当局的专利证书，已于2008年到期失效。

　　本品于2001年12月13日获得EMEA批准；2002年初获美国FDA批准上市；自2004年7月14日起，OASIS-6临床试验申办者由Organon公司正式转为Sanofi-Synthelabo公司；2004年Sanofi-Synthelabo与安万特公司合并时已将该品种与那曲肝素同时转让给GSK。该产品由70年代开始研究至2002年在美国首次批准上市临床14万例，研发历时20余年。由于其临床上的安全性，其产品寿命目前看不到时限。其终将成为肝素类产品中的首选支柱产品。

　　目前已在法国、英国、德国、中国和美国等国上市，临床上用于治疗和预防深部静脉血栓栓塞事件的发生。

　　三、市场特点

　　戊聚糖钠预防静脉血栓形成的作用已得到大规模临床试验的验证。而且同期试验亦显示，戊聚糖钠以剂量依赖性方式显著增强了重组组织型纤溶酶原激活剂和链激酶的溶栓作用，且抑制血栓再形成。临床试验表明戊聚糖钠预防VTE的效果显著优于依诺肝素，而安全性与之相当。此外，戊聚糖钠还具有以下优点：作用靶点明确，具有显著的剂量-效应关系，临床疗效可预测；药代动力学特性优越，给药方法简便；与血小板或PF4无相互作用，无需监测血小板计数；对一般凝血参数如出血时间 (bleeding time)、活化部分凝血激酶时间(aPTT)、凝血酶原时间(PT)、国际标准化比率(INR)无显著影响；完全化学合成，消除了病原微生物污染的风险。从上述事实看来，戊聚糖钠在临床防治各种血栓性疾病方面将有很好的应用前景。

　　本品合成难度极大，技术门槛高，有较强的市场竞争力。

　　我公司正在开展生产前的研究工作，可进行仿制药申报及一致性评价合作开发