技术详细介绍
一、基本信息
中文名称:吉非替尼片
英文名称:Gefitinib Tablets
分子式:C22H24ClFN4O3
分子量:446.9024
主要成分是吉非替尼片，一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
性状：褐色，圆形，双凸面，薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"，另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。
适应症：本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
规格：250mg
用法用量
推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。
禁忌
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者
药理毒理
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。
药代动力学
吸收
吸收口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中，当pH值维持在pH5以上时，吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。
分布
在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L，表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。
代谢
体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol(美多心安，一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。
排泄
主要通过粪便排泄，约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
【贮藏】：30℃以下，储存在原包装内
【包装】：薄膜衣片 0.25g x 30 片
【有效期】：
进口药品注册标准
二、国内外申报情况
简介：吉非替尼2002年7月在日本首次上市，2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片（易瑞沙）在国内上市，并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日，正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告，其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件
三、批准情况
2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465)
3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135)
五、研发进度
我公司正在开展生产前的研究工作，可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。
中文名称:吉非替尼片
英文名称:Gefitinib Tablets
分子式:C22H24ClFN4O3
分子量:446.9024
主要成分是吉非替尼片，一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
性状：褐色，圆形，双凸面，薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"，另一面光滑。每瓶含吉非替尼 250mg*30s。
适应症：本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
规格：250mg
用法用量
推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。
禁忌
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者
药理毒理
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。药物代谢动力学特性静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。
药代动力学
吸收
吸收口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。癌症患者的平均吸收生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。在一项健康志愿者的实验中，当pH值维持在pH5以上时，吉非替尼的吸收减少47%(见4.4和4.5节)。
分布
在吉非替尼稳态时的平均分布容积为1400L，表明组织分布广泛。血浆蛋白结合率近90%。吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。
代谢
体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶只有CYP3A4。体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制CYP2D6酶。在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol(美多心安，一种CYP2D6酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35%)。
排泄
主要通过粪便排泄，约4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
【贮藏】：30℃以下，储存在原包装内
【包装】：薄膜衣片 0.25g x 30 片
【有效期】：
进口药品注册标准
二、国内外申报情况
简介：吉非替尼2002年7月在日本首次上市，2003年5月获FDA批准在美国上市。2005年原研药企阿斯利康的吉非替尼片（易瑞沙）在国内上市，并保持国内市场垄断11年之久。2019年5月20日，正大制药集团的上市公司中国生物制药发布公告，其附属公司正大天晴药业集团股份有限公司开发的抗肿瘤药“吉非替尼”已获得国家药监局办法的药品注册批件
三、批准情况
2. 吉非替尼片 (86905847000292 齐鲁制药(海南)有限公司 国药准字H20163465)
3.吉非替尼片 (86901523002147 正大天晴药业集团股份有限公司 国药准字H20193135)
五、研发进度
我公司正在开展生产前的研究工作，可进行仿制药申报及一致性评价合作开发。