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[00264878]一种不对称催化合成螺环四氢咔唑啉化合物的方法

交易价格: 面议

所属行业: 合成化学

类型: 发明专利

技术成熟度: 正在研发

专利所属地:中国

专利号:CN201510246607.2

交易方式: 技术转让 技术转让 技术入股

联系人: 四川大学

进入空间

所在地:四川成都市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

摘要:一种不对称催化合成螺环四氢咔唑啉化合物的方法,采用3‑烯基吲哚和靛红衍生酮亚胺作为原料,手性氧化胺与三氟甲磺酸镍形成的络合物为催化剂,二氯甲烷为溶剂,于‑30℃到‑10℃,常压下反应96‑192h,然后加入6.0M HCl(溶液)在30℃下反应4‑48h,得到手性螺环四氢咔唑啉化合物,其收率高达95%,对映选择性高达99%。该催化反应符合绿色化学原子经济性以及具有很好的工业应用前景,为不对称合成高抗疟疾活性的化合物NITD609提供了一条新途径。
摘要:一种不对称催化合成螺环四氢咔唑啉化合物的方法,采用3‑烯基吲哚和靛红衍生酮亚胺作为原料,手性氧化胺与三氟甲磺酸镍形成的络合物为催化剂,二氯甲烷为溶剂,于‑30℃到‑10℃,常压下反应96‑192h,然后加入6.0M HCl(溶液)在30℃下反应4‑48h,得到手性螺环四氢咔唑啉化合物,其收率高达95%,对映选择性高达99%。该催化反应符合绿色化学原子经济性以及具有很好的工业应用前景,为不对称合成高抗疟疾活性的化合物NITD609提供了一条新途径。

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