技术详细介绍
博舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。该药由美国辉瑞旗下的惠氏制药公司开发，于2012年9月4日在美国首次上市，被批准用于慢性期、加速期或急变期费城染色体呈阳性的慢性粒细胞白血病（CML）成年患者的治疗。
大多数CML患者有基因突变，可见费城（Ph）染色体，该染色体可导致骨髓产生酪氨酸激酶，后者启动大量异常粒细胞增殖。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶信号而发挥作用。在Ⅰ-Ⅱ期临床研究中，69位伊马替尼耐药的慢性髓细胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML)或ph+ALL病人用博舒替尼治疗后症状都得到了好转。
品种名称：博舒替尼片（原料+片剂）
原 研：辉瑞
商 品 名：Bosulif
剂 型：片剂
规 格：100mg、500mg
包装规格：
适 应 症：用于治疗慢性髓细胞性白血病(CML)。
项目进度：原料合成路线已打通，小试工艺优化完成，正在进行公斤级放大研究；制剂已完成小试处方工艺研究，准备中试放大。