技术详细介绍
ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
品种名称：维利帕尼（原料+制剂）
原 研：雅培生命（Abbvie）
商 品 名：未上市
剂 型：片剂
规 格：未上市
包装规格：未上市
适 应 症：用于转移性乳腺癌、结肠癌和转移性黑色素瘤、脑肿瘤
项目进度：合成路线已打通，正在优化中；制剂小试处方及工艺研究已经完成。