顺式全氢异吲哚磷酸(或盐酸)盐的合成工艺
1、项目背景
米格列奈(mitiglinide)是日本Kissei开发的快速口服降血糖药物,2004年上市。本品与已上市的瑞格列奈及那格列奈相比,具有更高的受体选择性,对受损胰岛细胞保护作用更强,发挥药理作用的血糖范围更宽;可称为第二代格列奈类餐后血糖调节剂。
2、项目特点设备要求
顺式全氢异吲哚是合成米格列奈的重要中间体,本工艺以顺式六氢苯酐为主要原料,采用全新的合成工艺,两步反应。原材料易得,操作简单,易于工业化。
本合成工艺需电加热反应釜或搪玻璃反应釜。
3、项目指标
本项目的原料成本约每公斤400元左右。产品的化学结构经IR、1H-NMR和GS-MS确认。
4、三废处理
本工艺仅有少量酸碱性废水需要处理。
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