硝酸奥昔康唑的合成工艺
本产品是咪唑肟醚类麦角甾醇生物合成抑制剂,具有较强的抗真菌生物活性,能有效地抑制真菌的生长繁殖。本品对红色毛癣菌、石膏样毛癣菌、石膏样小孢子菌、絮状表皮癣菌、白念珠菌、新型隐球菌和孢子丝菌等有明显德抑菌作用。临床主要用于治疗由以上真菌引起的各类体癣、股癣、手足癣等,还可用于治疗念珠菌引起的阴道炎及外阴阴道炎等妇科炎症。
在一项用本品和益康唑进行随机双盲比较的治疗股癣的临床试验中,本品的2周治愈率为94。10%,而使用益康唑的治愈率仅为84。24%,(X2检验P<0。01),相差非常明显。
在另一项和酮康唑疗效比较的临床试验中,用药2周后本品的治愈率为77。1%,酮康唑的治愈率为51。7%,3周后本品的治愈率为97。2%,酮康唑的治愈率为86。7%,两者统计学上的差异非常明显(P<0。001)。这一结果表明本品的治疗效果优于酮康唑。
本品可以制成霜剂、膏剂、栓剂和喷射剂等多种剂型,以适应不同治疗需要。
本工艺以间二氯苯、2,4-二氯氯苄和咪唑等为主要原料,反应步骤较短,操作简便,易于实现工业化。
本工艺奥昔康唑的收率52。6%。
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