技术详细介绍
2015年2月3日FDA加速批准了辉瑞公司上市IBRANCE®（palbociclib）联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法，治疗绝经期女性雌激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。每个用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib 较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用药。
Palbociclib是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市， palbociclib 是一种实验性、口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌（BC）中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+BC细胞的生长。
山东创新药物研发有限公司是以化药3类为主要研究方向，自2008年成立以来已研发新药项目100多项，仅3类新药受理号获得90多个，已取得临床批件33个，其中已批准临床的11个品种中5个品种未发补一次性通过，其他6个品种发补一次性通过，无一品种退审，审评通过率100%，2015年更多品种（如帕博西尼、LCZ-696、奥拉帕尼、帕唑帕尼、依鲁替尼、沃拉帕沙、沃诺拉赞等^^)欢迎来电咨询！