[01573174]一种特比萘芬纳米乳抗真菌药物及其制备方法

1.课题来源与背景：抗真菌药物的研究是一个备受临床关注和迅速发展的研究领域，特比萘芬具有强的杀真菌作用，至今还未见耐药菌株出现，所以其研究和开发为临床提供了低毒、高效、安全的抗真菌药物。临床上主要有片剂、胶囊剂、霜剂。但特比萘芬水溶性差，临床现在所用的剂型药物浓度低，且可致肝损伤，严重者可致肝衰竭。该课题利用先进的纳米技术，制成特比萘芬纳米药物。通过纳米乳的缓释控释性，有效提高了特比萘芬的溶解度以及延长了作用时间，从而提高特比萘芬疗效，降低其副作用。技术成果国内首创，达国际领先水平。2.技术原理及性能指标：该课题利用特比萘芬、表面活性剂是聚氧乙烯醚、氢化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚、Tween80和Span80中的一种或几种混合物，助表面活性剂乙醇、1,3-丁二醇一种或两种混合物，油相肉豆蔻酸异丙酯、异辛酯、液体石蜡、橄榄油、蓖麻油中的一种或几种混合物，蒸馏水为原料，在纳米乳伪三元相图的基础上得到最佳配方和制备工艺，制备出一种热力学稳定的澄清、透明、淡黄色液体，平均粒径50nm。药效学研究证明，特比萘芬抗真菌效果无论是在痊愈率还是有效率上都明显高于酮康唑。特比萘芬纳米乳抗真菌药物在临床上对皮肤的真菌感染有明显的疗效，且比一般特比萘芬溶液治疗效果好、安全、不良反应少。3.技术的创造性与先进性：该发明的特比萘芬纳米乳与现有技术相比，具有高浓度，是普通特比萘芬霜剂浓度的2倍；透光性好，纳米乳分布均匀、透明、稳定性好；低毒性，通过透皮给药避免口服给药造成肝脏首关效应；特比萘芬的生物利用度提高，方法工艺简单、适合规模化生产等优点。传统特比萘芬制剂含有有效浓度低且副作用大，从而不能较好发挥特比萘芬药物疗效。4.技术的熟练程度，适用范围和安全性：现已完成了特比萘芬纳米乳工艺研究、产品的安全性试验、稳定性试验和有效性试验。结果表明丁香酚纳米乳具有广泛的抗真菌普，对顽固性真菌感染和耐药性真菌感染的治疗有较好效果。