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[00154120]二芳基吡唑嘧啶并[1,5-a] 嘧啶化合物及其制备方法和应用

交易价格: 面议

所属行业: 基础化学

类型: 非专利

技术成熟度: 正在研发

交易方式: 技术转让

联系人: 陕西师范大学

进入空间

所在地:陕西西安市

服务承诺
产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
如实描述
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技术详细介绍

  


  一、发明创造简介


  本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有三个氮原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。


  本发明提供了一类二芳基吡唑[1,5-a]嘧啶化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物异黄酮,再加入碱性催化剂和3-氨基吡唑,异黄酮类化合物与3-氨基吡唑物质进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,用减压抽滤和重缸品或柱层析使其纯化,得到本发明化合物纯品。又提供了一种治疗抗肿瘤疾病的药物和组合物,以及所合成的化合物在制备治疗抗肿瘤疾病的药物中的应用。并且二芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物均可作为荧光或光致变色材料。


  二、创新点


  1.建女了以异黄酮为先导化合物与氨基吡唑物质反应合成二芳基吡唑赶[1,5-a]嘧啶类化合物的新方法。


  2.合成了19种具有很好生物活性二芳基吡唑并[1,5-a] 嘧啶类化合物。


  3.提供了一类有治疗抗肿瘤疾病作用的药物。


  4.提供6,7-二芳基吡唑并[1,5-a]嘧旋化合物在作为光致发光材料的应用。


  三、发明的应用价值和市场前景


  嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用,是目前开发的热点,具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分,具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用,还具有广谱杀虫和除草作用。吡唑并[1,5-a] 嘧啶分子中同时存在吡唑和嘧啶两类重要的活性结构单元, 因而这类化合物往往具有较好的药物和生物活性;吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的药物活性主要表现在可作促肾上质激素受体、雌性激素受体配体、催眠药、激酶抑制剂等;生物活性主要表现在可作除草剂、杀菌剂、植物生长调节剂等。合成吡唑并[1, 5-a]嘧啶类化合物的方法很少,且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物,可以简便的合成二芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,预计可以使二芳基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。


  


  一、发明创造简介


  本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有三个氮原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。


  本发明提供了一类二芳基吡唑[1,5-a]嘧啶化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物异黄酮,再加入碱性催化剂和3-氨基吡唑,异黄酮类化合物与3-氨基吡唑物质进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,用减压抽滤和重缸品或柱层析使其纯化,得到本发明化合物纯品。又提供了一种治疗抗肿瘤疾病的药物和组合物,以及所合成的化合物在制备治疗抗肿瘤疾病的药物中的应用。并且二芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物均可作为荧光或光致变色材料。


  二、创新点


  1.建女了以异黄酮为先导化合物与氨基吡唑物质反应合成二芳基吡唑赶[1,5-a]嘧啶类化合物的新方法。


  2.合成了19种具有很好生物活性二芳基吡唑并[1,5-a] 嘧啶类化合物。


  3.提供了一类有治疗抗肿瘤疾病作用的药物。


  4.提供6,7-二芳基吡唑并[1,5-a]嘧旋化合物在作为光致发光材料的应用。


  三、发明的应用价值和市场前景


  嘧啶衍生物在现在的农药、医药、及合成中间体中都有广泛的应用,是目前开发的热点,具有广泛的前景。嘧啶衍生物是核酸、生物酶的重要组成部分,具有抗肿瘤、抗癌、抗菌及消炎作用,还具有广谱杀虫和除草作用。吡唑并[1,5-a] 嘧啶分子中同时存在吡唑和嘧啶两类重要的活性结构单元, 因而这类化合物往往具有较好的药物和生物活性;吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的药物活性主要表现在可作促肾上质激素受体、雌性激素受体配体、催眠药、激酶抑制剂等;生物活性主要表现在可作除草剂、杀菌剂、植物生长调节剂等。合成吡唑并[1, 5-a]嘧啶类化合物的方法很少,且因产率较低并且过程复杂等局限性限制了它们的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物为先导化合物,可以简便的合成二芳基吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,预计可以使二芳基嘧啶类化合物获得广阔的市场前景。


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