一、发明创造简介
本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含五节环,有两个氮原子作为仅有环杂原子,不与其它环稠合的杂环化合物。
本发明提供了一类3,4-二芳基吡唑类化合物,其工艺包括:在溶剂中加入反应物异黄酮,再加入水合肼,反应物与水合肼进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,用减压油滤和重结晶使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又提供了一种治疗心、脑血管疾病的药物和组合物,其中有治疗有效量的所合成的化合物和药学上可接受的载体;以及所合成的化合物在制备治疗心、脑血管疾病的药物中的应用。
二、创新点
1.建立了以异黄酮为先异化合物与水合肼反应合成3,4-芳香基吡唑类化合物的新方法。
2.合成了20种具有很好生物活性3,4-芳香基吡唑类化合物。
3.提供了一类有治疗心、脑血管疾病作用的药物。
三、发明的应用价值和市场前景
吡唑类化合物在医药上的生物活性主要表现在具有止疼、消炎、抗癌抗菌、杀菌及理疗剂等作用;在农业上可作为有效的除草剂和杀虫剂。由于其在药理学、农用化学品及分析试剂上的具有广泛的应用前景,吡唑类化合物的合成一直是近几十年来有机合成上的热点之一。尽管吡唑化合物及其衍生物在自然界很少存在,但由于其潜在的医药用途,一直倍受化学家们关注。合成吡唑类化合物的方法很多,但这些方法在合成3,4-芳香基吡唑类化合物时,因产率较低并且取代位置较难控制等局取性限制了它的合成及应用。本发明以异黄酮类化合物和先导化合物可以简便的以高产率合成3,4-芳香基吡唑类化合物,预计可以使用3,4-芳香基吡唑类化合物获得广阔的市场前景。
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