一、发明创造简介
本发明属于杂环化合物技术领域,具体涉及到杂环不氢化的含六节环,有一个氧原子作为仅有环杂原子,与苯环稠合有芳环仅连在位置2的杂环化合物。
本发明提供了一种芒柄花素-3`一磺酸钠和樱黄素-3`一磺酸钠制备方法,其工艺包括:在溶剂中加入反应物芒柄花素或樱黄素,再加入磺化剂,反应物与磺化剂进行化学反应,得到本发明化合物与未反应物的混合物,用常规分离方法并使其纯化,得到本发明的化合物纯品。又提供了一种降脂护肝和保护血管内皮的药物和组合物,其中有治疗有效量的芒柄花素-3`-磺酸钠或樱黄素-3`-磺酸钠和药学上可接受的载体;以及芒柄花素-3`-磺酸钠和樱黄素-3`-磺酸钠在制备降脂护肝和保护血管内皮的药物中的应用。
二、创新点
以芒柄花素和樱黄素为先导化合物,利用磺化反应,合成水溶性很好的异黄酮衍生物,大大地改善了芒柄花素和樱黄素水溶性,提高其生物利用度。
三、发明的应用价值和市场前景
高脂血症是导致心脑血管疾病的元凶,随着人们生活水平的提高发病率愈来愈高。市场上降血脂的药品竞争激烈。合成水溶性好的异黄酮衍生物,克服了异黄酮的药用弊端,把芒柄花素-3`-磺酸钠、樱黄素-3`-横酸钠开发成新药产品,将会以疗效佳、显效快、服用量小占据高脂血症医药市场,预计有着广阔的市场前景。
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