[01505665]抗流感药物达菲新合成路线的开发
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技术详细介绍
达菲是一种强效、高选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂，被认为是最有效、特异性最高的流感治疗药物。流感肆虐，全球面临着流感大爆发的危机，达菲作为最好的前线治疗剂和预防剂，社会需求量很大。但现有达菲合成路线过长，涉及繁琐的分离和提纯，且受专利保护，加上生产能力受限于天然莽草酸(或奎尼酸)原料的供应量，导致药价昂贵，临床用药并不广泛。达菲专利将于2016年到期，可以预期会有大量企业仿制生产。该技术成果开发了达菲的新合成路线，以硝基烯胺与醛的不对称Michael加成反应以及Michael-HWE串联反应为关键步骤，通过五步反应实现了达菲的合成。新路线有效解决了原料受限的不足，大大简化了反应，降低了成本，只需要两次“一锅煮”操作，一次中间体纯化，总收率34％．ee值高达94％，是合成达菲最简短的路线。