[01492037]那格列奈自微乳化软胶囊

那格列奈(Nateglinide)是一种新型度“餐时血糖调节剂”，可使病人灵活地安排进餐时间，即进餐服药，不进餐不服药。那格列奈具有特殊的理化性质，而上市的那格列奈剂型仅有片剂，极大限制了其药效的发挥。(1)该药在水中几乎不溶，其口服生物利用度仅为40%，食物影响该品的吸收，可降低本品的生物利用度；(2)至目前，已发现那格列奈具有B、H、L、S和VH等五种晶型，临床有效晶型仅为H型。其多晶型的存在对那格列奈的合成、制剂工艺要求极为苛刻，制剂中有效晶型的含量往往很难保证。该项目采用特殊的制备技术制备那格列奈新型制剂自微乳化软胶囊。该剂型能使药物以分子状态存在于软胶囊内，服药后在体内自发乳化形成粒径在100nm以下的纳米乳剂，从而促进药物的吸收，可从根本上解决那格列奈片剂的不足。同时还能提高那格列奈的生物利用度；消除食物对药物吸收的影响；解决那格列奈因多晶型所产生的诸多问题；降低生产成本等。开发进展阶段：已申报国家发明专利(申请号：200410077701.1)，并完成临床前研究。