[01351253]注射用利巴韦林

新药名称、化学结构、分子式、分子量：1.正式名称：注射用利巴韦林；2.英文名：Ribavirin for Injection；3.汉语拼音：Zhusheyong Libaweilin；4.化学名：1-β-D-呋喃核糖基-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺。5.化学结构：(略)；6.分子式：C<,8>H<,12>N<,4>0<,5>；7.分子量：244.21。正式命名原则：该品为利巴韦林的冻干制剂。依照《新药命名原则》规定，将该品的正式品名定为“注射用利巴韦林”。选题目的与依据：利巴韦林(Ribavirin)为广谱抗病毒药物，具有抗病毒活性强、不易产生耐药性、毒副反应少等特点。1.临床作用：(1)治疗慢性丙型肝炎：对59例HCV者给予IRN3MU，每周3次和利巴韦林每天1000-1200mg联合应用，共6月，停药后随时访6月，发现有2196病人对单用IFN治疗无效，经并用利巴韦林后有效。对IFN治疗后复发的病人60％有效，提示2种药物联合治疗的效果比单用IFN治疗高2-3倍。(2)治疗呼吸道疾病：采用溶胶面罩吸入法给予VRZ O.8ml(kg/h)，治疗流感引起的小儿呼吸道感染，每天给药1-2次，7天为一疗程，患儿症状明显改善。在常规治疗的毛细支气管炎的基础上给予超声雾化VRZ 1Omg(kg/d)，每天1-2次，7天为一疗程，总有效率为97.4％。(3)治疗流行性出血热：在常规治疗的基础上，静脉滴注肌苷2g/d(至多尿期停用)，VRZ 50-60mg/(kg.d)(分2-4次)连用7-10天，可使病情得到控制。2.药代动力学：口服或吸入吸收迅速而完全，口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度约1-2μg/ml，小儿每日以面罩吸药2.5小时共3天，平均血桨峰浓度为0.2μg/ml，每日吸药20小时共5天，平均血桨峰浓度为1.7μg/ml，药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且积蓄量大。该品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢，口服给药消除T<,1/2>约为24小时，吸入给药约为9.5小时。主要经肾排泄。72～80小时尿排泄率为30～55％。72小时粪便排泄率约15％。药物在红细胞内可积蓄数周。不良反应利巴韦林毒性低，几乎无全身毒性，少见的不良反应有结膜炎和低血压。前者表现为眼内异物感、怕光、瘙瘁、红眼和水肿，后者表现为视力模糊、头晕、乏力等。该品为利巴韦林的冻干粉针，其优点是：(1)可避免药品因高热而降解；(2)因产品质地疏松，加水后可迅速溶解并恢复药液原有特性；(3)含水量低，一般在＜5％范围内，同时干燥在真空中进行，故不易氧化，因此有利于产品长期贮存，保持药品的稳定。国内概况：由病毒引起的多种疾病严重的危害人类的健康和生命，据统计，约60％的流行性传染病是由病毒引起的，其中发病率高、危害性极大的为病毒性肝炎和爱滋病。由于病毒没有独立的代谢酶系统，其生长繁殖都必须在宿主的细胞内进行，凡对病毒有抑制或杀灭作用的的药物对宿主细胞也有较大的毒性；并且病毒的毒株经常发生变异，极易产生耐药性，所以对抗病毒药的研究有一定的困难。目前抗病毒药的品种匮乏，产量不能满足临床需要。利巴韦林具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒等多种病毒的生长作用，药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白质的合成，使病毒的复制与传播受抑制。临床主要用于腺病毒性肺炎的早期治疗、呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎与支气管炎、流行性出血热发热早期应用该品能缩短发热期、减轻肾脏与血管损害用中毒症状。可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎和流行性感冒。国外关于利巴韦林研究较早，已有包括气雾剂在内的多种剂型供临床应用。中国目前有上海黄河制药厂生产的利巴韦林含片，上海信谊药生产的利巴韦林滴眼液，上海第九制药厂生产的利巴韦林眼膏，上海禾丰制药厂生产的利巴韦林口服液，巨化集团公司制药厂生产的利巴韦林泡腾颗粒。但迄今为止尚无国内厂家生产和销售注射用利巴韦林。由于其具有疗效好，副作用相对小等特点，其国内市场前景十分可观，研制和生产利巴韦林必将产生良好的社会效益和可观的经济效益。按新药审批的有关规定，利巴韦林属西药四类新药。可免做临床试验，直接申报生产。有关该品的专利及行政保护情况的检索结果：注射用利巴韦林的冻干粉针在国内外均不存在专利保护和行政保护问题。合作方式：面议。