[01341930]化学创新药物“痛风立消”的研制与开发

一、课题背景 随着我国人民生活水平的提高和生活节奏的加快,我国痛风的发病率逐年增高,而且已经高于世界平均水平,成为一种现代文明病。调查显示,痛风的患病率男性为0.83%~1.98%,女性为0.07%~0.72%。40岁以上中、老年人群容易患痛风病,且男性较女性患病率高,女性多始于绝经期后,其发病有年轻化的趋势。鉴于痛风的高患病率,对人体的伤害大,这种疾病已经吸引了更多人关注的目光。为此,该项目的开发意义重大,且非常必要。目前用于治疗痛风的药物主要有三大类：（1）镇痛消炎类药物;（2）抑制尿酸合成药物;（3）促进 尿酸排泄的药物。“痛消风息”即属“促进尿酸排泄的药物”类别之新药。 痛消风息（C17H12I2O3）,化学名为[3,5-二碘-4-羟基苯基)-（2-乙基-3-苯并呋喃基）甲酮 ]。该药是由简单化工原料经酰化、脱甲基、溴化、加碘修饰制得痛风立消。是具有完全自主知识产权的新的合成物质,可彻底治愈痛风。该药克服了现临床药物的不良反应和副作用（诸如：严重肾功能不足;尿酸过度排泄引起的体重急剧下降;尿道不同程度的损伤等。）使受用该药的人群有所增加,加大了服药的安全系数,为更多的痛风病患者带来了福音。“痛消风息”属化学创新药物,可进行工业化规模生产,该技术当属国内领先。 二、课题来源 课题来源：吉林省科学技术厅 社发处 编号：20120446 经费：20万 起止年限：2012.01-2014.12 三、技术原理及性能指标 确立痛风立消的合成路线,研究将其制成制剂的工艺路线,提供新药临床前报批的部分资料（原料药生产工艺、制剂生产工艺研究,制剂的溶出度试验的研究,一般药理学研究（药物对呼吸、血压的影响）,药效学研究及急性毒性试验研究,原料和制剂的稳定性研究。） 四、创造性及先进性 合成了新的目标产物（已申报了发明专利）,初步建立了新化合物制备工艺及质量标准,达到国内先进水平。 五、存在的问题 由于经费的限制,扩大生产产品试验不够,原料药合成收率偏低。 六、取得的成果 1、制定了原料药生产工艺路线、制剂生产工艺路线; 2、完成了药理学（药物对呼吸、血压的影响）、药效学、急性毒性试验研究 3、考察了制剂的溶出度 4、考察了制剂的稳定性 加速试验和长期留样观察试验) 5、制定了原料和制剂的质量标准 6、发表论文5篇; 1)痛风Ⅱ号中间体-2制备实验条件筛选《长春中医药大学学报》2014年1期211-212页 2)痛风立消制剂的处方基质筛选《长春工业大学学报（自然科学版）》2014年4月第35卷第2 期231-236页 3)甲氧基苯基-乙基-苯并呋喃基-甲酮的制备条件优化《中国卫生工程学》2014年10月13卷5期 411-413页 4)痛风颗粒剂制备工艺研究《长春工业大学学报（自然科学版）》2014年10月第35卷第5期576-580页 5)x-羟基苯并呋喃甲酮的含量测定方法《中国卫生工程学》2015年2月14卷第1期 57-58页 7、申报专利1项。 一条苯溴马隆的新合成路线 申请号 2015 1024 7733.X