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[01316259]多潘立酮口服凝胶剂

交易价格: 面议

所属行业: 新剂型及制剂

类型: 非专利

交易方式: 资料待完善

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产权明晰
资料保密
对所交付的所有资料进行保密
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技术详细介绍

研究背景:多潘立酮为一种特效的外周多巴胺受体拮抗剂,主要作用于胃肠道的多巴胺受体,具有较强的促胃运动和止吐作用,可以加强食管下部括约肌张力,防止胃-食管反流等作用,是治疗反流性食管炎的常用药。

但是,多潘立酮不能抵抗胃酸,必须与受体作用后才能起效,因此口服后很难迅速对上消化道起保护作用。多潘立酮主要有片剂和混悬剂,每天需给药多次,不仅使用不便,而且血液中的药物浓度起伏很大,导致“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时,超过了最适宜的治疗浓度,便引起较多副反应,甚至中毒;反之,药物浓度降到低谷时,又远在所需浓度之下,难以发挥作用。

同时由于片剂和混悬剂在胃肠道滞留时间较短,而且会在胃中被胃酸所破坏,不利于药物的完全吸收,生物利用度较低。多潘立酮口服凝胶剂可短时直接保护食道黏膜,并且能在胃肠道滞留,作用迅速持久,具有持久稳定的有效血药浓度,生物利用度提高3倍,药效提高5倍,可以减少服药次数,增加病人的顺应性等特点。

工作进展药学工作已基本完成。已申请中国专利,已于2009年1月提交第三次补充回答,预计近期获得专利授权。

研究背景:多潘立酮为一种特效的外周多巴胺受体拮抗剂,主要作用于胃肠道的多巴胺受体,具有较强的促胃运动和止吐作用,可以加强食管下部括约肌张力,防止胃-食管反流等作用,是治疗反流性食管炎的常用药。

但是,多潘立酮不能抵抗胃酸,必须与受体作用后才能起效,因此口服后很难迅速对上消化道起保护作用。多潘立酮主要有片剂和混悬剂,每天需给药多次,不仅使用不便,而且血液中的药物浓度起伏很大,导致“峰谷”现象。当药物浓度处于高峰时,超过了最适宜的治疗浓度,便引起较多副反应,甚至中毒;反之,药物浓度降到低谷时,又远在所需浓度之下,难以发挥作用。

同时由于片剂和混悬剂在胃肠道滞留时间较短,而且会在胃中被胃酸所破坏,不利于药物的完全吸收,生物利用度较低。多潘立酮口服凝胶剂可短时直接保护食道黏膜,并且能在胃肠道滞留,作用迅速持久,具有持久稳定的有效血药浓度,生物利用度提高3倍,药效提高5倍,可以减少服药次数,增加病人的顺应性等特点。

工作进展药学工作已基本完成。已申请中国专利,已于2009年1月提交第三次补充回答,预计近期获得专利授权。

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