[00130254]盐酸决奈达隆技术转让

　　盐酸决奈达隆生产工艺

　　【项目名称】盐酸决奈达隆

　　【剂型】片剂

　　【类别】属化药注册分类3.1

　　【规格】400mg每片

　　【药品名称】通用名：盐酸决奈达隆 　　英文名：Dronedarone Hydrochloride

　　【药理作用】决奈达隆的作用机制未知。决奈达隆有抗心律失常性质属于所有四种Vaughan-Williams类别，但这些活动各自对临床效应的贡献不知道。

　　【适应症】是一种抗心律失常药物，用于降低发生突发性与持久性心房颤动与心房扑动患者因心血管病住院的风险。

　　【用量用法】口服。对成人的唯一推荐剂量为每次一片(400mg)，每日2次，于早、晚餐时服用。在开始本品治疗前，应停用Ⅰ或Ⅱ类抗心律失常药物(如胺碘酮、氟卡尼、普罗帕酮、奎尼丁、丙吡胺、多非利特、索他洛尔)或强效CYP3A抑制剂(如，酮康唑)

　　【国内外上市情况】盐酸决奈达隆已完成开发并于2008年向全球各主要国家提出上市申请，是美国FDA优先审评品种。2009年7月1日获FDA批准上市，2009年8月12日又获加拿大批准，2009年12月16日获欧盟EMEA批准。目前赛诺菲安万特(中国)投资有限公司在国内申请进口。

　　【市场情况】决奈达隆(国际通用名：Dronedarone，商品名：Multaq)是赛诺菲—安万特用了近20年时间研发成功的一种新的治疗房颤的新药。其化学结构与治疗房颤的标准药物胺碘酮相似，作用机制相同，均为钾离子通道阻滞剂。但是决奈达隆不含碘，亲脂性比胺碘酮弱，服用后磷脂不会沉积于肺部，所以心血管系统外不良反应要比胺碘酮少。决奈达隆对甲状腺素受体几乎没有什么作用，未见明显心脏毒性，亦没有尖端扭转型室速发生，临床耐受性良好。最重要的是：决奈达隆是目前经临床试验证明唯一显示出能够显著降低房颤/心房扑动患者发病率和死亡率的抗心律失常药物！是过去20年里，抗心律失常药物研发领域里具里程碑意义的创新新药。因为此前还没有一个药物被证明能够降低心律失常患者的死亡率。Multaq是第一个在美国被批准上市的房颤和房扑治疗新药。决奈达隆由于“去碘化”而无甲状腺和肺毒性，成为目前治疗房扑/房颤的一个新型的更安全有效的武器，是美国治疗房颤和房扑使之迅速转复为窦性心律的最佳药物疗法。 　　据调查显示，抗心律失常药物的实际市场规模，2008年为3.5亿元，预计2009年为4亿元，年复合增长率为15%左右。因此国内抗心律失常药物的市场潜力巨大。国际权威分析机构预计，到2015年决奈达隆年销售额将超过23亿美元。各国批准的决奈达隆的适应症均为用于阵发性或持续性房颤或房扑疾病的治疗或房颤或房扑合并其它心血管疾病的治疗。

　　【药审中心申报情况】目前国内只有江苏恒瑞医药股份有限公司申报原料药和片剂，在审评中。

　　【知识产权】决奈达隆在美国和欧洲均申请了化合物专利，但未在中国申请化合物专利。赛诺菲公司在中国申请了合成专利，同时以化合物形式保护了合成中两个关键中间体。经调研，我公司所采用的合成路线在国内不存在专利侵权，因此开发本品不涉及知识产权问题。

　　【项目进展】待报临床