[01262724]抗肿瘤天然药物莪术醇的结构改造与构效关系研究

恶性肿瘤是严重威胁人类生命的常见病和多发病，化学治疗是目前临床治疗肿瘤的主要方法之一。

几十年来，人们抗肿瘤药物研究领域不停探索，已经取得了一定的成果。从天然产物中发现新药和先导化合物并进行结构修饰，一直是创新药物研究的主要研究内容之一。

目前已发现很多天然来源的抗肿瘤药物具有很好的疗效，例如喜树碱、紫杉醇等。因此，开发天然来源的抗肿瘤药物具有广阔的前景。

莪术醇（curcumol，化合物1）又名姜黄醇、环氧薁醇（分子式：C15H24O2，分子量：236.35，CAS No：4871-97-0），是从姜黄属蓬莪术的挥发油中分离得到的倍半萜化合物，是莪术挥发油中有效的抗癌成分之一，含量约占莪术总挥发油的10%。

从20世纪70年代起，莪术醇被应用于宫颈癌的治疗，并获得一定的疗效。目前的药理研究结果显示：莪术醇具有抗肿瘤、抗早孕、抗病毒、抗突变、保肝和活血化淤等药理作用。

研究认为，其抗肿瘤机制可能是抑制肿瘤细胞的核代谢。同时，使机体的特异性免疫增强，产生明显的免疫保护作用。

临床上，莪术醇主要用于宫颈癌的治疗，采用局部瘤体注射给药，获得较好的疗效。

另外，莪术醇给大鼠和狗灌胃7天，动物的体重、血象、心电图、肝肾功能和组织镜检均无明显影响。

因此认为莪术醇对正常细胞生长无影响，长期使用对主要脏器无损害。