[01261767]新颖的噻唑类杂环化合物的合成,生物活性及构效关系研究

在总结分析噻唑类活性化合物的结构特征，活性数据，作用机制及环境效应的基础上，选择噻唑环为母体结构，将含氮杂环及其它活性基团，通过分子合理重组直接或以亚结构桥联的方式同噻唑环连接，合成了二十一系列共计250多个新型噻唑类化合物。

探讨了各类化合物的合成路线和合成方法。选用适当的反应条件，通过α－溴代酮同硫脲反应，成功合成了近10多种含芳基、吡啶基及三唑基取代的新型胺基噻唑类关键中间体，解决了采用Hantzsh方法合成噻唑环受化合物取代基的空间位阻及电子效应影响使其反应的普遍性受到限制的问题。

首次发现采用α位二溴代芳基乙酮同含给电子基取代的芳基硫脲反应，可成功合成相应的取代胺基噻唑类化合物，解决了采用Hantzsh法，通过α位一溴代芳基乙酮同含给电子基取代的芳基硫脲反应难以合成相应的取代胺基噻唑类化合物的难题。

杀菌活性测试结果表明，当浓度为50mg/L时，部分化合物显示出C级杀菌活性;植物生长调节活性测试显示，当处理浓度为0.00001mg/L时，近10个化合物对小麦芽鞘伸长及黄瓜子叶生根的促进率达到A级活性水平。

抗癌活性测试结果表明，当浓度为10μM时，部分化合物对人白血病、胃癌、喉癌及咽鼻咽癌细胞株生长的抑制率可达70～98％，显示出良好的抗癌活性。

抗真菌活性测试结果表明，部分含吡啶基取代的胺基噻唑类化合物对白念珠菌、烟曲霉、红色癣菌及须癣毛癣菌4种致病真菌的MIC值可达16mg/L。